VOORDELEN VAN LIPOSOMEN

Wat wetenschappelijk onderzoek laat zien

Wereldwijd wordt veel onderzoek gedaan naar de voordelen van de liposome technology. We geven hieronder een gevarieerde bloemlezing. De cijfers in de tekst verwijzen naar de bronnen onder aan de pagina.

Biologische beschikbaarheid

Als je een actieve stof verpakt in een liposoom, zo is gebleken uit onderzoek, beschermt die verpakking de actieve stof tegen een snelle afbraak in het lichaam. De stof kan daardoor langer in het lichaam circuleren. Omdat de biologische beschikbaarheid groter is, is ook de kans groter dat de actieve stof op de juiste plek in het lichaam aankomt om daar zijn werk te doen. Daarnaast is uit onderzoek gebleken dat je meerdere stoffen tegelijk kunt inladen in een liposoom [1].

Toediening

Er zijn verschillende manieren om liposomaal verpakte actieve stoffen toe te dienen: bijvoorbeeld direct in de bloedbaan of via de mond. De tweede manier gaat makkelijker dan de eerste. Toediening van liposomale medicijnen in de bloedbaan is weliswaar het meest effectief, maar orale toediening kan de voorkeur genieten omdat een infuus invasiever is dan orale toediening. Het nadeel van orale toediening is, dat de liposomen door het maagdarmstelsel moeten. Dat kan de stabiliteit van het liposome product aantasten. Er is veel onderzoek gedaan naar een manier om liposomen onaangetast door de maag-darmbarrière te laten gaan. Uit dat onderzoek blijkt dat de verpakking van actieve stoffen in vet de biologische beschikbaarheid van oraal ingenomen actieve stoffen verhoogt [1].

Impact groter

Liposomen zijn samengesteld uit natuurlijk stoffen. Niet giftig en biologisch afbreekbaar. Ze hebben het unieke vermogen, zo blijkt uit onderzoek, om actieve stoffen – en dat kunnen ook geneesmiddelen zijn – vast te houden in een waterige én lipide fase. Dat vermogen maakt liposomen aantrekkelijk als afgiftesysteem van medicijnen. Onderzoeksresultaten geven aan dat vanwege steeds betere liposomale formuleringen de target delivery groter wordt en daarmee de farmaceutische impact van een medicijn. Bovendien is aangetoond dat een liposomale verpakking van een medicijn de eventuele giftigheid ervan vermindert, terwijl de therapeutische werkzaamheid behouden blijft of verbeterd wordt [2,3,4].

Bescherming

Andere wetenschappers kwamen op basis van uitgebreid onderzoek tot het inzicht dat liposomen –ultra small vehicles van actieve stoffen zoals medicijnen – zorgen voor een hogere biologische beschikbaarheid ervan in het lichaam. Zij relateren dat effect aan:

  • de eigenschappen van liposomen om de actieve stof te beschermen bij de maag-darm barrière;
  • de eigenschap dat liposomen een verhoogd contact met cellen aangaan en meer contact met cellen geeft een grotere kans dat de actieve stof de cel ingaat;
  • de zogenoemde residence time van een liposomaal verpakte actieve stof groter is; residence time is de tijd die een stof aanwezig is op een bepaalde plek;
  • liposomen de actieve stof beschermen tegen een te snelle afbraak. Veel actieve stoffen die niet-liposomaal worden toegediend, gaan verloren omdat ze te snel worden opgenomen door de maag- of darmwand en dan terechtkomen in een bloedvat dat naar de lever gaat (hepatic portal system). De lever zorgt dan voor een afbraak van de actieve stof, voordat die stof effect heeft gehad. De liposomale verpakking voorkomt dit [5,6].

Vitamine C

Een andere studie toont aan dat een intraveneuze toediening van liposomaal vitamine C leidt tot de hoogste stijging van het vitamine C-gehalte in het bloed. Na een orale toediening van liposomale vitamine C is het vitamine C-gehalte in het bloed weliswaar iets minder hoog, maar nog wel veel hoger dan na het slikken van niet-liposomaal vitamine C [7].

Verbeterde opname

Lipofiele actieve stoffen zoals geneesmiddelen zijn slecht oplosbaar in water. Veel nieuwe geneesmiddelen hebben deze lipofiele eigenschap. Daardoor is de opname in de darm slechter, en de biologische beschikbaarheid laag. Want om opgenomen te worden in de darm, moeten geneesmiddelen goed oplosbaar zijn. Een slechtere opname in de darm kan leiden tot een vermindering van het therapeutisch effect. Het is gebleken dat lipide formuleringen de opname van actieven stoffen kunnen verbeteren [8].

Bronnen

  • 1. Kraft, J.C., Freeling, J.P., Wang, Z., & Ho R.J.Y. (2014). Emerging research and clinical development trends of liposome and lipid nanoparticle drug delivery systems. Journal of Pharmaceutical Sciences, 103(1), 29–52.
  • 2. Kulkarni, P.R., Yadav, J.D., & Vaidya, K.A. (2011). Liposomes: a novel drug delivery system. International Journal of Current Pharmaceutical, 3(2), 10-18.
  • 3. Samad, A., Sultana, Y., & Aqil, M. (2007). Liposomal drug delivery systems: an update review. Current Drug Delivery, 4(4), 297-305.
  • 4. Allen, T.M., & Cullis, P.R. (2013). Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications. Advanced Drug Delivery Reviews, 65, 36-48.
  • 5. Rogers, J.A., & Anderson K.E. (1998). The potential of liposomes in oral drug delivery. Critical Reviews in Therapeutic Drug Carrier Systems, 15(5), 421–480.
  • 6. Daeihamed, M., Dadashzadeh, S., Haeri, A., & Akhlaghi, F.M. (2017). Potential of liposomes for enhancement of oral drug absorption. Current Drug Delivery, 14(2), 289-303.
  • 7. Davis, J.L., Paris, H.L., Beals, J.W., Binns, S.E., Giordano, G.R., Scalzo, et al. (2016). Liposomal-encapsulated ascorbic acid: Influence on vitamin C bioavailability and capacity to protect against ischemia–reperfusion injury. Nutrition and Metabolic Insights, 9, 25-30.
  • 8. Fricker, G., Kromp, T., Wendel, A., Blume, A., Zirkel, J., Rebmann, H., et al. (2010). Phospholipids and lipid-based formulations in oral drug delivery. Pharmaceutical Research, 27(8), 1469-1486.

Geïnteresseerd in LIPOSOMA contract manufacturing?
BEL 0031 20 237 36 00

Liposomaal CBD

Steeds meer mensen zijn enthousiast over het gebruik van CBD. Deze natuurlijke olie, door het lichaam herkend als lichaamseigen, kan het natuurlijke afweersysteem krachtig ondersteunen. Uiteraard is het effect groter naarmate de olie beter door het lichaam wordt opgenomen. Dan blijkt de liposomale toepassing verschillende voordelen te bieden.

Liposomale vitamine C

Dat vitamine C goed is voor de mens, weten we. Maar wat vitamine C bijdraagt aan ons lichaam is voor velen onbekend. En hoeveel we precies nodig hebben, is onderwerp van discussie. Lees waarom vitamine C onmisbaar is en waarom de liposomale vorm ervan zoveel voordelen oplevert.